Учебник по Фармакологии. Р.Н. Аляутдин Разместил(а): Anonymous (6383kb.) Страница 26/43 | 30.2. РВОТНЫЕ И ПРОТИВОРВОТНЫЕ СРЕДСТВА Рвота это защитный акт, направленный на освобождение желудка от разд]ражающих и токсических веществ. Рвота возникает при возбуждении рвотно]го центра в продолговатом мозге. Возбуждение рвотного центра может возни]кать при раздражении вестибулярного аппарата (болезнь движения), рецепторов глотки и слизистой оболочки желудка. Кроме того, рвотный центр возбуждает]ся при стимуляции хеморецепторов триггерной (пусковой) зоны, расположенной на дне IV желудочка. В рвотном центре отмечают высокую плотность М,-хо-линорецепторов; в триггерной зоне D2- и 5-НТ3-рецепторов; в вестибулярных ядрах - М,-холинорецепторов и Н,-гистаминовых рецепторов; в висцераль]ных афферентах, возбуждаемых стимулами от глотки и желудка, высока плотность 5НТ3-рецепторов. 30.2.1. Рвотные средства Апоморфина гидрохлорид полусинтетический алкалоид, получае]мый из морфина. Апоморфин оказывает выраженное стимулирующее влияние на дофаминовые Б2-рецепторы триггерной зоны. После подкожного введения апо- морфин быстро проникает в мозп Рвота развивается через 5-10 мин. Метаболи-зируется в печени, выводится почками. Применяется при острых отравлениях, а также для выработки отрицательного условного рефлекса при лечении хронического алкоголизма. Противопоказания: тяжелые заболевания сердца, открытые формы туберку]леза легких, легочные кровотечения, язвенная болезнь желудка и двенадцатипер]стной кишки, органические заболевания ЦНС. 30.2.2. Противорвотные средства Подразделяются на следующие группы: Блокаторы дофаминовых Б2-рецепторов Метоклопрамид (Реглан, Церукал), домперидон (Мотилиум), тиэтилперазия (Торекан) Блокаторы серотониновых 5-НТ3-рецепторов Ондансетрон (Зофран), трописетрон (Навобан), гранисетрон (Китрил) Блокаторы гистаминовых Н,-рецепторов Меклозин (Бонин) Блокаторы М-холинорецепторов Скополамин (таблетки «Аэрон») Метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер, бло]кирует дофаминовые О3-рецепторы и серотониновые 5-НТ3-рецепторы триг-герной зоны рвотного центра. Оказывает центральное противорвотное действие, успокаивает икоту, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, стимулирует моторику желудка, снижает тонус пилорического сфинктера (прокинетическое действие). Показания: тошнота, рвота, связанная с наркозом, лучевой терапией, побоч]ным действием лекарств (препаратов наперстянки, цитостатиков), при рвоте беременных. Препарат также применяют при задержке эвакуации содержимо]го желудка. Применяется внутрь, в тяжелых случаях парентерально. Начало эффекта -через 5-15 мин. Противопоказания: желудочно-кишечные кровотечения, перфорация желудка или кишечника, дискинезия мышц тела (вследствие лечения нейролептиками), кормление грудью. Побочные эффекты: диарея, метеоризм, гиперпролактинемия, аменорея, гинекомастия. Домперидон (Мотилиум) - селективный блокатор дофаминовых D2-рецепторов, оказывает противорвотное и прокинетическое действие. В отли]чие от метоклопрамида плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не вызывает типичных для последнего центральных побочных эффектов. Показания: диспептический синдром, тошнота и рвота различного происхож]дения (функциональная, органическая, вследствие инфекции, нарушения дие]ты, рентгенотерапии, лекарственной терапии, особенно антипаркинсонически-ми дофаминергическими средствами). Как гастрокинетик применяют при задержке эвакуации содержимого желудка. Противопоказания: гиперчувствительность, желудочно-кишечное кровотече]ние, возраст до 5 лет. Побочные эффекты: гинекомастия, галакторея, аллерги]ческие реакции. Тиэтилперазин производное фенотиазина, эффективен при рвоте любого происхождения. Блокатор центральных дофаминовых 02-рецепторов. Уг]нетает активность рвотного центра и триггерной зоны. Показания: тошнота и рвота, вестибулярные нарушения, головокружение, морская болезнь. Курс лечения может продолжаться 2-4 нед. Противопоказания: гиперчувствительность, депрессия, коматозные состояния, острый приступ глаукомы, возраст (до 15 лет), беременность, лактация. Побоч]ные эффекты: сухость во рту, головокружение, сонливость, гипотензия, тахикар]дия, экстрапирамидные расстройства, расстройства речи. Ондансетрон - блокатор центральных и периферических серотониновых 5-НТ3-рецепторов, предупреждает и устраняет рвоту, связанную с химио- и луче]вой терапией злокачественных новообразований. Противопоказания: гиперчувствительность, I триместр беременности, корм]ление грудью. Побочные действия: головная боль, запор, головокружение, гипо]тензия, аллергические реакции. Аналогичное действие оказывают трописетрон и гранисетрон. Меклозин - блокатор центральных Н,-гистаминовых и М-холинорецеп-торов, устраняет рвоту, вызванную морской и воздушной болезнью, а также луче]вой терапией. Эффект развивается быстро и продолжается около 24 ч. «Аэрон» смесь камфарнокислых солей алкалоидов скополамина и гиос-циамина, оказывающих центральное и периферическое М-холиноблокирующее действие. Применяется для профилактики и лечения морской и воздушной бо]лезни, внезапных приступов головокружения. Противопоказан при глаукоме. При употреблении возможны жажда, сухость во рту и горле. 30.3. АНТАЦИДНЫЕ СРЕДСТВА И СРЕДСТВА, ПОНИЖАЮЩИЕ СЕКРЕЦИЮ ПИЩЕВАРИТЕЛЬНЫХ ЖЕЛЕЗ (антисекреторные средства) Антацидные средства - средства, нейтрализующие соляную кислоту желудка. Антисекреторные средства - средства, подавляющие секрецию соляной кис]лоты париетальными клетками желудка. 30.3.1. Антацидные средства Подразделяются на следующие группы: Всасывающиеся антацидные средства Натрия гидрокарбонат, магния оксид, магния карбонат, кальция карбонат Невсасывающиеся антацидные средства Алюминия гидроокись, алмагель, алмагель А, маалокс, магния трисиликат Антациды нейтрализуют соляную кислоту, оказывают кратковременный эф]фект (30 60 мин), применяются для купирования боли и изжоги в период обо]стрения язвенной болезни. При систематическом лечении язвенной болезни ан]тациды принимают в дозе 0,5 1,0 г через 1 и 3 ч после еды и на ночь, растворив в 1/2 стакана воды. Магния оксид (магния гидроокись, жженая магнезия) нейтрализует со]ляную кислоту желудочного сока без образования углекислого газа. Более эффек]тивен по сравнению с натрия гидрокарбонатом. Попадая в кишечник, оказывает слабительный эффект, поэтому применяется при гиперацидных состояниях, со]провождающихся запорами. Алюминия гидроокись - антацидное, адсорбирующее и обволакива]ющее лекарственное средство, нейтрализующее соляную кислоту без образова]ния углекислого газа. Может вызывать констипацию. Алмагель - комбинация алюминия гидроокиси и магния оксида с добавле]нием D-сорбита. Обладает антацидным, обволакивающим, абсорбирующим, сла]бительным и желчегонным действием. Гелевая форма создает условия для равно]мерного распределения препарата по слизистой оболочке желудка. Алмагель А комбинация алмагеля с местным анестетиком анестезином. Применяется при гиперацидных состояниях, сопровождающихся болью, тошно]той и рвотой. Алюминийсодержащие невсасывающиеся антациды образуют в тонком кишеч]нике нерастворимые соли фосфата алюминия, препятствующего абсорбции фос]фатов. Дефицит фосфатов сопровождается слабостью, недомоганием, угнетени]ем синтеза витамина D3. В тяжелых случаях развиваются остеопороз, поражения почек и головного мозга, поэтому длительность курса лечения не должна пре]вышать 2 нед. Маалокс комбинация алюминия гидроокиси и магния гидроокиси, с добавлением сорбита и маннита. Выпускается в форме таблеток и суспензии для приема внутрь. Кроме антацидного действия, маалокс стимулирует синтез простагландина Е2 и вследствие этого увеличивает выработку защитной слизи в желудке, предохраняя слизистую оболочку от действия соляной кислоты и пепсина. Магния трисиликат медленно действующее антацидное средство, оказывающее адсорбирующий и обволакивающий эффект. Магния трисиликат, взаимодействуя с соляной кислотой, образует коллоид, защищающий слизис]тую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки от действия пепсина и соля]ной кислоты. Натрия гидрокарбонат (пищевая сода) наиболее быстродействую]щее всасывающееся антацидное средство. В процессе нейтрализации соляной кислоты в полости желудка образуется углекислый газ, который приводит к вто]ричному повышению желу
30.2. РВОТНЫЕ И ПРОТИВОРВОТНЫЕ СРЕДСТВА - 30.2. РВОТНЫЕ И ПРОТИВОРВОТНЫЕ СРЕДСТВА - Учебник по Фармакологии. Р.Н. Аляутдин
Комментариев нет:
Отправить комментарий